天眼查App显示，浙江华海药业股份有限公司近日成功研发并公开了一项关于米拉贝隆及其中间体制备方法的发明专利，专利号为CN202311324266.7。该专利提供了一种新的制备方法，通过将式III化合物与式V化合物在有机溶剂中进行缩合反应，得到米拉贝隆中间体VI。
该方法巧妙地利用2,2-二甲氧基丙烷（DMP）等试剂，将D-扁桃酸转化为丙酮叉类似物，从而活化D-扁桃酸上的羧基，使其能够与式V化合物中的氨基直接反应。这一创新工艺不仅避免了使用价格昂贵的EDCI和HOBT等缩合剂，还无需使用三光气等毒性试剂，材料经济易得且绿色环保。
此外，该方法显著提高了产品的收率和纯度，并能有效控制异构体含量。这一突破性进展不仅为米拉贝隆的生产提供了更为高效和环保的解决方案，也为相关领域的研究和应用开辟了新的方向。
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